Купить ПЕНТАСА цена в Украине.

Фармакологические свойства
Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием. Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата, микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен. Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соотвhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlетственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено. При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%. Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина - около 80%. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг - 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина - около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут и составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней. После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом. У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов. Нарушение функции печени и почек У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания
неспецифичный язвенный колит, болезнь http://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlКрона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение
Таблетки (дозы подбираются индивидуально). Язвенный колит Стадия обострения Взрослые: рекомендуемая доза - до 4 г месалазина в сутки. Дети: рекомендуемая доза - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки. Поддерживающая терапия Взрослые: рекомендуемая доза - 2 г месалазина в сутки. Дети: рекомендуемая доза - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки. Болезнь Крона Стадия обострения и поддерживающая терапия Взрослые: рекомендуемая доза - до 4 г месалазина в сутки. Дети: рекомендуемая доза - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки. Таблетки принимают внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Суппозитории Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г. Для детей в возрасте старше 2 лет cредняя суточная доза составляет 1,5 г. Режим дозирования назначается индивидуально: при обострении - 40-60 мг/кг массы тела в сутки; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг массы тела в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания
гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 летhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.html. Кроме того, противопоказанием к применению таблеток являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, геhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlматурия, олигоурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Со стороны органов кровообразования: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия. Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания
препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения за такими больными необходимо постоянное наблюдение. С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита - лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали о изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить. Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не дают возможности оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск. Влияния на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами не оказывает.

Взаимодействие
усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Передозировка
Таблетки Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение симптоматическое: промывание желуhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.htmlдка, применение слабительных средств. Контроль функции почек. Суппозитории опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения
при температуре не выше 25 °Сhttp://pharmalad.com/goods/PENTASA_37048.html в защищенном от света месте.