Купить СИРДАЛУД цена в Украине.

Фармакологические свойства
Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические б2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении он снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц. Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Распределение. Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (максимальную концентрацию в плазме крови и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно прогнозировать значение его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Метаболизм. Быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Выведение. Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде - около 2,7%. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) средний уровень максимальной концентрации в плазме крови в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз. Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на одну треть, считают, что это клинически не значимо. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечают.

Показания
Болезненный мышечный спазм: - связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); - после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартрозаhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.html тазобедренного сустава. Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

Применение
При болезненном мышечном спазме препарат назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки. Применение у детей. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому назначение детям не рекомендуется. Применеhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlние у пациентов пожилого возраста. Опыт применения ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Противопоказания
повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Вырhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlаженные нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином.

Побочные эфекты
очень часто ?10%; часто - от ?1 до <10%; иногда - от ?0,1 до <1%; редко - от? 0,01 до <0,1%; очень редко - <0,01%. При приеме низких доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи. Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту. Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, http://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlпреходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме более высоких доз, рекомендуемых при спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако не прерывания лечения. Кроме того, могут возникать следующие явления: часто - артериальная гипотензия, брадикардия; редко - мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации; очень редко - острый гепатит.

Особые указания
сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг - редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда отмечают клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить. Применение в период беременности и кормления грудью. При пhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlрименении тизанидина у крыс и кролей тератогенного действия не отмечено. Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у женщин в период беременности не проводились, его не следует применять в указанный период, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин проникает в грудное молоком в незначительных количествах, тем не менее его применять не следует. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие
одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP 1А2 противопоказано. Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP 1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), цимеhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlтидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Передозировка
к настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, гоhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.htmlловокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение угля активированного. Форсированный диурез. В дальнейшем - симптоматическое лечение.

Условия хранения
в обычныхhttp://pharmalad.com/goods/SIRDALUD_.html условиях.