Купить ЗОЛОФТ цена в Украине.

Фармакологические свойства
антидепрессант сертралин - мощный и неспецифический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Очень слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического эффекта в эксперименте. В контролируемых испытаниях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторную активность. Сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Сертралин не проявляет сродство к мускариновым, серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминовым, ГАМКергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; подобный эффект проявляют другие антидепрессивные и антиобсессивные препараты. При лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) (навязчивых состояний) с применением сертралина увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов она даже уменьшается. http://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.html В дозовом диапазоне 50-200 мг фармакокинетика сертралина дозозависима. При применении сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме крови достигала максимального уровня через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетический профиль у подростков и лиц пожилого возраста существенно не отличается от такового у взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Период полувыведения сертралина у мужчин и женщин молодого и пожилого возраста составляет 22-36 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед лечения (применение 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР такая же, как и у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется несколько быстрее). Однако может быть целесообразным его применение у детей в более низких дозах, учитывая меньшую массу тела (особенно у детей в возрасте 6-12 лет). Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина. Сертралин подвергается биотрансформации при первичном прохождении через печень. Только незначительная часть сертралина (менее 0,2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания
лечение симптомов депрессии (в том числе сопровождающейся чувством тревоги) при наличии и отсутствии мании в анамнезе; предотвращение рецидива начального эпизода депрессии и его развития в будущем; лечение ОКР, в том числе у детей; лечение паническhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlих расстройств, которые сопровождаются или не сопровождаются агорафобией; лечение посттравматического стрессового расстройства (ПТСР); лечение первичного проявления социальной фобии (социального тревожного расстройства) и профилактика ее рецидивов.

Применение
внутрь 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи; при депрессии и ОКР - 50 мг/сут. Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед дозу препарата повышают до 50 мг/сут. Установление дозы Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: у некоторых пациентов может возникнуть необходимость в повышении дозы. Повышать дозу следует постепенно, с интервалом не менее 1 нед, максимальная доза составляет 200 мг/сут. Начальный терапевтический эффект наблюдается уже через 7 дней лечения, однако для достижения максимального эффекта требуется более продолжительный период, особенно при ОКР. Поддерживающая терапия При проведении длительного лечения доза должна быть минимальной эффективной; в дальнейшем ее изменяют в зависимости от терапевтического эффекта. Применение у детей Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей и подростков с ОКР в возрасте 6-17 лет. Начальная доза для лечения ОКР у подростков в возрасте 13-17 лет составляет 50 мг/сут. Терапию Золофтом у пациентов с ОКР в возрасте 6-12 лет начинают с назначения в дозе 25 мг/сут, через 1 нед дозу повышают до 50 мг/сут. В дальнейшем в случае недостаточной терапевтической эффективности суточную дозу повышают до 200 мг. http://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlВ клинических исследованиях фармакокинетика сертралина у пациентов в возрасте 6-17 лет с депрессией или ОКР была такой же, как у взрослых. Для предупреждения передозировки при повышении суточной дозы свыше 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу с интервалом менее 1 нед. Применение у людей пожилого возраста У лиц пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у лиц более молодого возраста. Более 700 пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) принимали участие в клинических исследованиях, в ходе которых была выявлена эффективность сертралина у больных этой группы. Побочные эффекты и их частота были такими же, как у пациентов более молодого возраста. Применение у больных с печеночной недостаточностью У пациентов с заболеваниями печени сертралин применяют с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью доза и кратность приема должны быть снижены. Применение у больных с почечной недостаточностью Сертралин интенсивно метаболизируется в организме, поэтому в неизмененном состоянии с мочой выводится небольшое количество препарата. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина нет необходимости изменять дозу последнего у больных с почечной недостаточностью.

Противопоказания
одновременное лечение ингибиторами МАО, http://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlповышенная чувствительность к сертралину.

Побочные эфекты
Органы и системы организма Данные, полученные в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением препарата для лечения депрессии и ОКР Данные постмаркетинговых исследований Вегетативная нервная система Ощущение сухости во рту и повышенная потливость Мидриаз и приапизм ЦНС и периферическая нервная система Головокружение и тремор Кома, судороги, головная боль, мигрень, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезы, гипертонус, нарушение походки), парестезия и гипестезия. Также сообщалось о признаках серотонинового синдрома, обусловленного одновременным приемом серотонинергических препаратов, такие, как ажитация, спутанность сознания, повышенная потливость, диарея, лихорадка, ригидность мышц и тахикардия Пищеварительный тракт Диарея/жидкие испражнения, диспепсия, тошнота Боль в животе, панкреатит и рвота, запор, повышение аппетита Высшая нервная деятельность Анорексия, бессонница, сонливость Ажитация, агрессивность, тревога, симптомы депрессии, эйфория, галлюцинации и психоз, кошмарные сновидения, снижение либидо, патологическое зевание Репродуктивная система Нарушение сексуальной функции (задержка эякуляции у мужчин) Нарушение менструального цикла Сердечно-сосудистая систеhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlма - Периферические отеки, боль в груди, АГ, пальпитация, тахикардия Эндокринная система - Галакторрея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма Орган слуха - Звон в ушах Система крови - Нарушения функции тромбоцитов, кровотечения (носовые и желудочно-кишечные, гематурия), лейкопения, пурпура, тромбоцитопения Печень - Тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в плазме крови Метаболические изменения - Гипонатриемия, повышение уровня ХС в плазме крови Костно-мышечная система - Артралгия Респираторная система - Бронхоспазм Кожа - Аллопеция, сосудистый отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативного поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница. Мочевыделительная система - Отек лица, недержание/задержка мочи Органы зрения - Нарушение функции зрения Общие - Аллергические, анафилактические реакции, астения, слабость, лихорадка, снижение/повышение массы тела, приливы жара к лицу. Лабораторные анализы - Изменение клинико-лабораторных параметров Прочие - Синдром отмены при прекращении применения препарата

Особые указания
следует соблюдать осторожность во время перехода с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других антидепрессантов и антиобсессивных препаратов, особенно длительного действия (например, флуоксетина), на прием сертралина. Необходимая длительность перерыва при переходе с лечения одним препаратом на другой не установлена. Во время дорегистрационных испытаний сертралина гипомания и мания отмечались приблизительно у 0,4% больных. Отдельные случаи активизации мании/гипомании были описаны у больных со значительно выраженным аффективным расстройством, которые получали другие антидепрессивные или антиобсессивные средства. Антидепрессивные или антиобсессивные средства могли быть потенциальной причиной судорог, которые наблюдались у 0,08% пациентов, получавших лечение сертралином в период участия в программе по изучению депрессии. Поскольку действие сертралина у пациентов с судорожным синдромом не изучали, его не следует применять у больных с неконтролируемой эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией следует наблюдать во время лечения. В случае развития судорог препарат необходимо отменить. Больные с депрессией имеют склонность к суицидальным попыткам, которая сохраняется до наступления значительного улучшения их состояния вследствие лечения. По этой причине в начале лечения больные должны находиться под наблюдением. Учитывая повышенную частоту одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные меры предосторожности следует принимать при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократномhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.html применении сертралина у больных с компенсированным циррозом печени легкой степени тяжести наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата, увеличение почти в 3 раза AUC и повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови по сравнению с этими же величинами у здоровых лиц. Существенного отличия в уровне связывания с белками плазмы крови не отмечено. Назначать сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. Необходимо снизить дозу и уменьшить интервал между приемами препарата. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. В исследованиях у больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс препарата - 30-60 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс препарата 10-29 мл/мин) основные фармакокинетические параметры сертралина при его многократном приеме у пациентов этих групп достоверно не отличались. Не следует применять препарат у детей в возрасте до 6 лет. В период беременности и кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у новорожденных могут наблюдаться симптомы, подобные симптомам отмены препарата. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять эффективные средства контрацепции. Сертралин не влияет на психомоторную активность, однако антидепрессанты могут ухудшать способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности (управление автотранспортом или работа с механизмами), о чем следует предупреждать пациента.

Взаимодействие
описаны случаи тяжелых, иногда смертельных реакций у больных, которые принимали сертралин в сочетании с ингибиторами МАО (селегилин, моклобемид). У некоторых больных наблюдались симптомы, которые напоминали серотониновый синдром и включали: гипертермию, ригидность мышц, миоклонические судороги, вегетативную дисфункцию с возможным быстрым нарушением жизненно важных функций, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность и ажитацию, переходящие в состояние делирия и кому. В связи с этим сертралин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО или назначать его на протяжении 14 дней после окончания лечения ими, равно как и назначать ингибиторы МАО ранее чем через 14 дней после отмены сертралина. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную функцию и психомоторные реакции у здоровых людей; однако одновременное употребление алкоголя с приемом сертралина не рекомендуется. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и пимозида (2 мг однократно) отмечается повышение уровня пимозида в плазме крови без каких-либо изменений на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не установлен, а также учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано. В плацебо-контролированных исследованиях одновременное применение у здоровых добровольцев сертралина и препарата лития не вызывало значительных изменений в фармакокинетике последнего, однако при этом усиливался тремор, который может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. Пациенты, которым одновременно назначают сертралин и препараты лития, должны находиться под медицинским наблюдением. В плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие здоровые добровольцы, было выявлено, что продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому угнетению метаболизма фенитоина. Однако после начала лечения сертралином рекомендуется определять его концентрацию в плазме крови для установления дозы. Имеются сообщения о единичных случаях развития общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, спутанности сознания, тревоги и ажитации, которые наблюдались после одновременного применения сертралина и суматриптана. При необходимости одновременного назначения сертралина и суматриптана, больной должен находиться под медицинским наблюдением. Следует соблюдать осторожность в случае одновременного назначения сертралина с другими серотонинергическими средствами (триптофан, фенфлюрамин и др.); если возможно, нужно избегать таких комбинаций, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия. Сертралин связывается с белками плазмы крови, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако пhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlри проведении трех исследований существенного влияния сертралина на связывание диазепама, толбутамида и варфарина с белками плазмы крови выявлено не было. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином наблюдалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое значение этого эффекта неизвестно. В связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены. В ряде исследований изучено взаимодействие сертралина с различными препаратами. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом и толбутамидом приводило к незначительному, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их одновременном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно. Сертралин не влиял на в-адреноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина (в дозе 200 мг/сут) с глибенкламидом и дигоксином не выявлено. Безопасность и эффективность комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина в клинических исследованиях не изучали. Разные антидепрессанты имеют различную способность угнетать активность изофермента 2D6 цитохрома Р450 (CYP 2D6). Клиническая значимость этого зависит от степени угнетения и терапевтического индекса препарата, который назначают. Субстраты CYP 2D6 с низким терапевтическим индексом включают трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты с класса, такие, как пропафенон, флекаинид. В ходе исследований по изучению взаимодействия препарата при длительном применении сертралина в дозе 50 мг/сут выявлено повышение (в среднем на 23-37%) стабильных уровней дезипрамина в плазме крови (маркер активности CYP 2D6). Препараты, метаболизирующиеся другими изоферментами CYP CYP 3А3/4: в исследованиях in vivo по изучению взаимодействия препаратов было выявлено, что продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не угнетает 6-в-гидроксилирования эндогенного кортизола, или метаболизм карбамазепина, терфенадина или цизаприда, осуществляемый с участием CYP 3А3/4. Кроме того, продолжительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут не угнетало CYP 3А3/4, участвующего в метаболизме алпразолама. Результаты этого исследования свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 3А3/4. CYP 2C9: продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина; очевидно, что сертралин не является ингибитором CYP 2C9. CYP 2C19: применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрацию диазепама в плазме крови; очевидно, что сертралин не является ингибитором CYP 2C19. CYP 1A2: исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин не влияет или незначительно влияет на активность CYP 1A2.

Передозировка
прогноз при передозировке одного сертралина благоприятен, имеются сообщения о случаях передозировки сертралина в дозе до 13,5 г. Летальные исходы при передозировке сертралина в основном наблюдались при его сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. Симптомы передозировки включают серотонинобусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация и головокружение. Очень редко раhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlзвивается кома. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Промывают желудок, назначают активированный уголь. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, осуществляют мониторинг показателей сердечной деятельности и других жизненно важных параметров, при необходимости проводят ИВЛ и оксигенотерапию. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут эффективны.

Условия хранения
при температhttp://pharmalad.com/goods/ZOLOFT_.htmlуре до 30 °C.