Купить ЗОСТА цена в Украине.
ЗОСТАПроизводитель: USV Limited
Заказ лекарств:
+38(044) 22 77 411 Украина
+7 (499)70 418 70 Россия
| Форма выпуска и дозировка лекарств | Цена, руб. | Цена, грн. | В корзину! |
|---|---|---|---|
| табл. п/о 10 мг, 50 шт. | 313 руб. | 66.46 грн. |
Заказать табл. п/о 10 мг, 50 шт. ЗОСТА, инструкция
Описание / Инструкция
Фармакологические свойства
гиполипидемическое средство, которое синтезируют из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую ?-гидроксильную форму. Этот основной метаболит является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, выступающего в роли катализатора на ранних стадиях биосинтеза ХС. Симвастатин снижает содержание общего ХС в плазме крови, а также ЛПНП и ТГ; кроме того, несколько повышает содержание ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на ранней стадии биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА достаточно быстро превращается в ацетил-КоА - вещество, которое активно участвует во многих биосинтетических процессах в организме. Симвастатин значительно снижает концентрацию общего ХС и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также при гиперлипидемии смешанных типов, когда повышение уровня ХС является основным нарушением. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет 5% от принятой дозы; 95% симвастатина связывается с белками плазмы крови. Около 60% от принятой внутрь дозы симвастатина экскретируется с калом в неизмененном виде, 10-15% экскретируется почками. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,9 ч. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед от начала лечения, достигая максимума на 4-6-й неделе, и сохраняется при длительном применении препарата. После прекращения приема симвастатина содержание общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.
гиполипидемическое средство, которое синтезируют из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, который является неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую ?-гидроксильную форму. Этот основной метаболит является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, выступающего в роли катализатора на ранних стадиях биосинтеза ХС. Симвастатин снижает содержание общего ХС в плазме крови, а также ЛПНП и ТГ; кроме того, несколько повышает содержание ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на ранней стадии биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА достаточно быстро превращается в ацетил-КоА - вещество, которое активно участвует во многих биосинтетических процессах в организме. Симвастатин значительно снижает концентрацию общего ХС и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, а также при гиперлипидемии смешанных типов, когда повышение уровня ХС является основным нарушением. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет 5% от принятой дозы; 95% симвастатина связывается с белками плазмы крови. Около 60% от принятой внутрь дозы симвастатина экскретируется с калом в неизмененном виде, 10-15% экскретируется почками. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,9 ч. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед от начала лечения, достигая максимума на 4-6-й неделе, и сохраняется при длительном применении препарата. После прекращения приема симвастатина содержание общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.
Показания
применяют для снижения повышенного уровня общего ХС, ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип ІIа и ІIb), гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, если диета и другие немедикаментозные методы лечения недостаточно эффективны. Применение симвастатина в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами лечения показано для снижения повышенного уровня общего ХС и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.
применяют для снижения повышенного уровня общего ХС, ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип ІIа и ІIb), гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, если диета и другие немедикаментозные методы лечения недостаточно эффективны. Применение симвастатина в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами лечения показано для снижения повышенного уровня общего ХС и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.
Применение
перед назначением препарата больному следует рекомендовать соблюдение стандартной гипохолестериновой диеты, которой необходимо придерживаться при медикаментозном лечении. При гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. В зависимости от индивидуальной реакции начальная доза может быть снижена до 5 мг. При необходимости дозу с интервалом не менее 4 нед повышают до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или общего ХС плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,36 ммоль/л) дозу препарата следует снизить до 5 мг/сут. Доза симвастатина для больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут в 1-2 приема. Препарат следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения, которые сами по себе оказались недостаточно эффективными. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
перед назначением препарата больному следует рекомендовать соблюдение стандартной гипохолестериновой диеты, которой необходимо придерживаться при медикаментозном лечении. При гиперлипидемии начальная доза составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. В зависимости от индивидуальной реакции начальная доза может быть снижена до 5 мг. При необходимости дозу с интервалом не менее 4 нед повышают до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или общего ХС плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,36 ммоль/л) дозу препарата следует снизить до 5 мг/сут. Доза симвастатина для больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут в 1-2 приема. Препарат следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения, которые сами по себе оказались недостаточно эффективными. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Противопоказания
повышенная чувствительность к симвастатину, заболевания печени в период обострения или персистирующее повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет.
повышенная чувствительность к симвастатину, заболевания печени в период обострения или персистирующее повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет.
Побочные эфекты
обычно незначительно выражены и носят преходящий характер, частота их возникновения составляет около 1%. Редко - гепатит, боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит; астения, головная боль, головокружение, судороги, парестезия, периферическая нейропатия; кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ; миопатия, рабдомиолиз, катаракта; при повышенной чувствительности к препарату возможны ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, миалгия, ревматоидная полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, удушье, общая слабость; возможно повышение активности трансаминаз, ЩФ и ?-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.
обычно незначительно выражены и носят преходящий характер, частота их возникновения составляет около 1%. Редко - гепатит, боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит; астения, головная боль, головокружение, судороги, парестезия, периферическая нейропатия; кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ; миопатия, рабдомиолиз, катаракта; при повышенной чувствительности к препарату возможны ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, миалгия, ревматоидная полимиалгия, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, удушье, общая слабость; возможно повышение активности трансаминаз, ЩФ и ?-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.
Особые указания
возможно развитие миопатии, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированной со значительным повышением активности КФК (более чем в 10 раз по сравнению с верхним пределом нормы); рабдомиолиз отмечается редко, сообщений о развитии рабдомиолиза при приеме Зосты до сих пор не зафиксировано. В случае диагностированной или вероятной миопатии терапию симвастатином необходимо прекратить. До назначения препарата и периодически в процессе лечения у всех больных необходимо контролировать функциональное состояние печени. Пациенты, принимающие препарат в дозе 80 мг, должны быть повторно обследованы через 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышенным уровнем активности трансаминаз в плазме крови. У них следует немедленно провести повторное лабораторное исследование, а в процессе лечения повторять анализы более часто. При стойкой тенденции к повышению активности трансаминаз в сыворотке крови, особенно при ее постоянном превышении верхнего предела нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить. С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени. Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости снижать дозу у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) симвастатин в дозе, превышающей 10 мг/сут, следует назначать с осторожностью. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при приеме симвастатина снижение уровней общего ХС и ЛПНП аналогично таковому у пациентов среднего возраста. Безопасность препарата в период беременности не установлена. При применении симвастатина необходимо контролировать уровень активности трансаминаз в сыворотке крови, периодически проводить функциональные печеночные пробы.
возможно развитие миопатии, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированной со значительным повышением активности КФК (более чем в 10 раз по сравнению с верхним пределом нормы); рабдомиолиз отмечается редко, сообщений о развитии рабдомиолиза при приеме Зосты до сих пор не зафиксировано. В случае диагностированной или вероятной миопатии терапию симвастатином необходимо прекратить. До назначения препарата и периодически в процессе лечения у всех больных необходимо контролировать функциональное состояние печени. Пациенты, принимающие препарат в дозе 80 мг, должны быть повторно обследованы через 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышенным уровнем активности трансаминаз в плазме крови. У них следует немедленно провести повторное лабораторное исследование, а в процессе лечения повторять анализы более часто. При стойкой тенденции к повышению активности трансаминаз в сыворотке крови, особенно при ее постоянном превышении верхнего предела нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить. С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени. Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости снижать дозу у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) симвастатин в дозе, превышающей 10 мг/сут, следует назначать с осторожностью. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при приеме симвастатина снижение уровней общего ХС и ЛПНП аналогично таковому у пациентов среднего возраста. Безопасность препарата в период беременности не установлена. При применении симвастатина необходимо контролировать уровень активности трансаминаз в сыворотке крови, периодически проводить функциональные печеночные пробы.
Взаимодействие
риск развития миопатии повышается при одновременном лечении гемфиброзилом и другими фибратами, а также никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут). При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Симвастатин и прочие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются изоферментом 3А4 цитохрома Р450, поэтому препараты, которые в терапевтических дозах ингибируют этот путь метаболизма, могут существенно повысить уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относятся циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Эффективен в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
риск развития миопатии повышается при одновременном лечении гемфиброзилом и другими фибратами, а также никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут). При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Симвастатин и прочие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются изоферментом 3А4 цитохрома Р450, поэтому препараты, которые в терапевтических дозах ингибируют этот путь метаболизма, могут существенно повысить уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относятся циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Эффективен в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
Передозировка
описаны несколько случаев передозировки препарата (доза составляла 450 мг/сут), которая не сопровождалась какими-либо симптомами или осложнениями. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
описаны несколько случаев передозировки препарата (доза составляла 450 мг/сут), которая не сопровождалась какими-либо симптомами или осложнениями. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.
в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.